Для связывания избытка кислот желчи в кишечнике с последующим выведением наружу используются особые медпрепараты – секвестранты желчных кислот. Они работают подобно ионообменным смолам, а поскольку желчные кислоты являются продуктом обменной реакции между холестерином и жирами, происходит снижение концентрации этих элементов в крови. Несмотря на такой положительный эффект, секвестрантов желчных кислот провоцируют запоры, вздутие, метеоризм. Они влияют на всасываемость других медпрепратов, поэтому рекомендуется их прием спустя 60 минут или за 4 часа до секвестрантов.
Описание
Желчные секвестранты (СЖК) – группа медпрепаратов специфичного действия, направленного на понижение холестерина. Их принадлежность к типу гиполипидемических медпрепаратов объясняется способностью подавлять продукцию холестерина в плазме крови. Используются как вспомогательное лекарственное средство при комплексной терапии. Существует условная классификация СЖК на препараты со схожим механизмом действия:
- «Колестирамин»;
- «Колестипол»;
- «Колесевелам».
Назначение секвестрантов рекомендуется, когда нужно снизить риски развития:
- сердечной ишемии;
- коронарных осложнений;
- инфарктов с летальным исходом.
По химическому составу и принципу воздействия лекарства относятся к типу ионообменных смол, которые участвуют в обменных процессах на ионном уровне в водной среде.
Вернуться к оглавлениюМеханизм действия
Название «секвестранты» означает «изоляторы». В этом и заключается суть лечебного воздействия медпрепаратов на организм: они наделены способностью связывать и изолировать кислоты желчи, присутствующие в организме в избытке. Этапы работы изоляторов:
- соединение через компоненты «плохого» холестерина с желчными кислотами;
- вывод полученных продуктов в 12-перстную кишку для реабсорбции в кишечник в неактивной форме, то есть без способности всасывать ценные вещества;
- вывод из организма естественным путем.
Препараты не всасываются в системный кровоток, поэтому оказывают минимум побочных эффектов, которые в большинстве случаев вызваны неправильным приемом или передозировкой.
В ряде ситуаций секвестранты назначаются беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам при необходимости приостановления процессов гиперхолестеринемии – генетической патологии, связанной с критически высокой концентрацией холестерина и соответствующими осложнениями. Нередко СЖК применяются на начальных стадиях нарушения обменных процессов.
При продолжительном лечении препаратами и нормальной переносимости их компонентного состава возможна их комбинация со статинами. В результате происходит вывод 50% «плохого» холестерина с улучшением общего состояния по жирам в крови на 20-25%.
Вернуться к оглавлениюПобочные эффекты и взаимодействие
Негативных воздействий на организм у секвестрантов минимум. Например, после приема «Холестирамина» и «Колестипола» возможно развитие слабо выраженной и быстро проходящей симптоматики в виде:
- запора и/или пищеварительного расстройства;
- подташнивания;
- избыточного газообразования в кишечнике, вздутия;
- изжоги.
Если на первых стадиях патологии принимать минимальные дозировки препарата и запивать их большим количеством воды, нежелательных последствий можно избежать. Редкими побочными эффектами после приема нового секвестранта «Колесевелама» являются:
- боли в мышцах и/или спине;
- воспаление слизистой глотки;
- насморк, кашель.
При употреблении лекарства в количестве до 6-ти таблеток за 24 часа только в 7% случаев появляются запоры и желудочно-кишечные расстройства. При назначении «Холестирамина» детям дополнительно необходим прием железосодержащих комплексов с препаратами фолиевой кислоты, так как секвестрант способен выводить их вместе с желчными кислотами и холестерином.
Несмотря на отсутствие всасываемости препарата в системный кровоток, наблюдается способность СЖК связывать компоненты других лекарств. Поэтому рекомендуется при одновременном приеме употреблять ионообменные смолы не ранее часа или за 4 часа до употребления витаминов А, D, Е и прочих медпрепаратов.
Вернуться к оглавлениюПротивопоказания
Однозначный запрет на лечение СЖК распространяется на пациентов с гиперчувствительностью к компонентам или с таким нарушениями, как:
- патологии, связанные с III и IV типом семейной гиперлипопротеидемией;
- осложнения, вызванные проблемами с желчевыводящими путями, например, при билиарном циррозе печени, полной билиарной закупорке протоков;
- хронические и частые запоры (требуется предварительное их устранение).
С предосторожностью следует принимать секвестранты при:
- болезнях почек;
- ЖКБ;
- язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки;
- геморрое;
- проблемах со свертываемостью;
- расстройствах ЖКТ;
- синдроме нарушенной всасываемости полезных вещества в кишечнике.
Перечень секвестрантов желчных кислот
Секвестранты желчных кислот представлены тремя основными группами медпрепаратов.
Вернуться к оглавлению«Колестирамин»
Второе название – «Холестирамин». Синтезирован из нерастворимых полимерных вещества с ионообменными свойствами. Основные задачи:
- понижение холестерина в жидкой части крови до 20%;
- связывание с желчными кислотами;
- изолирование агрессора.
На время лечения показано обильное питье – более 2-х литров чистой воды в сутки. С осторожностью назначаются пациентам от 60-ти лет.
Вернуться к оглавлению«Колестипол»
Является высокомолекулярным сополимером, нерастворимым в кишечных средах. Наделен меньшей способностью к связыванию кислот желчи. В остальном является абсолютным аналогом «Колестирамина».
Вернуться к оглавлению«Колесевелам»
Является представителем изолирующих препаратов нового поколения. Преимущества в сравнении с аналогами:
- приятное послевкусие за счет высоких органолептических свойств;
- практически не дает побочных воздействий;
- не реагирует с другими лекарствами, что позволяет гибко подстраивать схему комплексной терапии под индивидуальные особенности больного организма;
- четко определенная категория риска для развития плода позволяет принимать препарат в период беременности.
Торговые марки
На сегодняшний день секвестранты желчных кислот не разрешены в свободной торговле. Ранее лечение осуществлялось «Квестраном» – холестираминовым препаратом. В США эта группа изоляторов кислот желчи представлена такими торговыми марками:
- холестираминовые – «Cholestyramine Light», «Prevalite», «Prevalite Packets», «Questran», «Questran Light», «Questran Light Packets», «Questran Packets», «Locholest», «Locholest Light»;
- колестиполовые – «Colestid», «Colestid Flavored»;
- колесевеламовые: «Welchol».
Также СЖК выпускаются в таких странах:
- Испания («Dexide»);
- Италия («Pulsar»).
С недавних пор FDA одобрили лечение с применением медпрепарата «Welchol» детей возрастом от 10 лет с диагнозом, основанном на превышении концентрации низкоплотностных липопротеинов с гетерозиготным типом семейной гиперхолестеринемии.